头孢菌素类抗生素是目前广泛使用的一种抗生素。各种品规和类型种类繁多,他们到底有什么样的特点,同时如何来进行选择使用呢?今天小编就带领大家一起来认识一下头孢菌素类抗菌素。
头孢菌素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
按照抗菌作用的特点,一般将常用的头孢菌素分为四代
第一代:头孢氨苄、头孢拉定等;第二代:头孢克洛、头孢替安、头孢西丁、头孢呋辛、头孢丙烯等;第三代:头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮等;第四代:头孢吡肟、头孢匹罗等
从第一代头孢菌素到第四代头孢菌素:
对革兰阳性菌的抗菌活性逐渐减小,对革兰阴性菌的抗菌活性逐渐增大;
头孢菌素对β-内酰胺酶一代比一代稳定;
肾毒性一代比一代小,到了第三代头孢菌素就基本上没有肾毒性了。
但是头孢菌素依然存在和青霉素类似的过敏反应,如过敏性休克、支气管痉挛和荨麻疹等。于青霉素存在交叉过敏不同,对青霉素过敏的患者对头孢菌素还过敏的比例较低。
根据抗菌药物的使用原则,一般性的轻中度感染(呼吸道、泌尿皮肤软组织感染等)选择第二代口服制剂较为合适。由于头孢菌素类具备时间依赖性的特点(在达到一定浓度后药物与细菌接触时间越长抑菌效果越好),通常优先选择头孢菌素的长效制剂。
申洛?(头孢克洛缓释胶囊)就是一种第二代头孢菌素的长效制剂。他是由我国工程院院士侯惠民领衔研发,采用先进的“挤出滚圆制丸、气流包衣技术”制成的复合颗粒缓释胶囊。与普通制剂相比较,患者服用申洛后(mg/次)既能迅速达到有效血药浓度,又能使有效血药浓度(体内超过1MIC的维持时间为5.7h[3])得以持续而达到日服二次的目的,为抗生素专家所称道。头孢克洛缓释胶囊一次服药后T>MIC%可达47~50%,而普通胶囊(片剂)不足40%(仅为37.5%)。因此,申洛的抗菌疗效要远优于普通制剂。
申洛?(头孢克洛缓释胶囊)
.5mg/粒,12粒/板
铝塑包装。.5mg×12粒×1板/盒
成年人及体重20公斤以上儿童,常用量每日二次,每次2~4粒于早、晚餐后口服。20公斤以下儿童遵医嘱。
二代头孢抗菌新突破,有效作用时间更长,疗效优于头孢克洛其他制剂;用于敏感细菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、耳鼻喉、口腔、皮肤和软组织、创伤及术后感染。
本品为胶囊剂,内容物为微黄色颗粒。
上海现代制药股份有限公司
对于头孢菌素的使用还应注意以下几点:
1、交叉过敏:有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史患者应明确指证谨慎使用。
2、肾毒性:中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重前者的肾毒性,注意监测肾功能。
3、抑制维生素K的合成:部分头孢菌素减少维生素K合成,导致维生素K依赖性凝血因子合成障碍,而致出血。应注意:①临床应用时尤其围手术期预防性应用时,应注意监测血象、凝血功能及出血症状。②长期应用(10日以上),宜补充维生素K、复方维生素B。③不宜与抗凝血药联合应用。
4、警惕双硫仑样反应:
(1)化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等罕见双硫伦样反应。
(2)可引起双硫伦样反应的药物有:头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。
(3)头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链,但含甲硫三嗪侧链,也可引起此类反应。
(4)一旦发生双硫仑样反应,立即吸氧、静脉滴注地塞米松5~10mg,补液及利尿,并根据病情给予血管活性药物。
(5)用药交待:服用头孢菌素类期间或之后5~7日禁酒,避免使用含有乙醇的药物、食物及外用乙醇。
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