头孢拉定干混悬剂产品介绍

头孢拉定干混悬剂产品介绍

功能主治

适用于敏感菌而至的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

成份

本品主要成份为头孢拉定。其化学名称为：(6R，7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1，4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。分子式：C16H19N3O4S分子量：.40

性状

本品为加矫味剂的粉末；气芳香，味甜。

规格

0.g

用法用量

口服。成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时一次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。小儿常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，一日四次。

注意事项

1．在运用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可运用本品，其他患者运用本品时必须注意，头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在周密视察下慎用。一旦产生过敏反应，立即停用药物。如产生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的运用等措施。2．本品主要经肾排出，肾功能消退者须减少剂量或延长给药间期。3．运用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

孕妇及哺乳期妇女用药

因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少许可进入乳汁，虽至今还没有哺乳期妇女运用头孢菌素类产生问题的报告，但仍须权衡利弊后运用。

老年用药

伴随肾功能消退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。

药物相互作用

1．头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。2．保泰松与头孢菌素类抗生素适用可增加肾毒性。3．与强利尿药适用，可增加肾毒性。4．与美西林联合运用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。5．丙磺舒可延迟本品肾排泄。

药理毒理

本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部份菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品出现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄类似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。

药代动力学

口服本品后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达，血消除半衰期(t1/2β)为1小时。本品在组织体液中散布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少许经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时积累排出给药量的90%以上。少许本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。