维生素D可促进小肠对钙磷的吸收,影响骨组织的钙代谢,从而维持血钙和血磷的正常水平,促进骨和牙齿的钙化。维生素D的缺乏可导致儿童佝偻病,成人可发生骨质疏松等;反之,过量的维生素D可引起中毒,主要表现为高钙血症、高钙尿症、高血压及软组织钙化。此外大量研究证明,维生素D缺乏尚可引起自身免疫性疾病。鉴于目前维生素D类药物颇多,现将各类药物总结归纳如下,以期对临床维生素D类药物选择有所帮助。
人体自身合成维生素D:人体皮下储存有从胆固醇生成的7-脱氢胆固醇,即维生素D3原,在紫外线的照射下,可转变成维生素D3(因此适量的日光照射足以满足人体对维生素D的需要),进入血液的维生素D3与维生素D结合蛋白结合后运输,在肝微粒体25-羟化酶的催化下,维生素D3被羟化为25-羟维生素D3(25-OH-D3)。25-OH-D3是血浆中维生素D3的主要存在形式,也是在肝中的主要存储形式。25-OH-D3在肾小管上皮细胞线粒体1-α羟化酶的作用下,生成维生素D3的活性形式1,25-二羟维生素D3[1,25-(OH)2-D3],1,25-二羟维生素D3作为激素,经血液运输至靶细胞发挥作用。
碳酸钙维生素D3。临床使用较多,它的主要成分是碳酸钙和维生素D3,此类药物中所含的维生素D3并非维生素D3的活性形式,需经肝肾代谢后才可发挥作用,因而肝肾功能不全的患者避免使用,以免影响维生素D3的临床疗效,且可能加重肝肾负担。
阿法骨化醇。该药物为1-羟维生素D3(1-OH-D3),服用后在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,能起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。因该药无需在肾脏代谢,可用于肾性骨病;此外,老年患者因1α-羟化酶活性几乎消失,因此适宜选择阿法骨化醇补充维生素D3。
骨化三醇。该药的主要成分是维生素D3的活性形式,无需肝肾代谢即可起效,因此肝肾功能不全的患者可选择此类药物补充维生素D3。该药效果明显,服用后一般不需要再和其他维生素D制剂合用,以避免高维生素D血症。
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