利奈唑胺作为首个恶唑烷酮类抗菌药，自年经FDA批准上市至今，仍然是抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染领域的重要品种。基于其独特的作用机制，即使在国内「限抗」「国采」的政策中，利奈唑胺片的销售量依然连年上涨。
MRSA感染“三剑客”中的佼佼者
利奈唑胺和万古霉素、替拉考宁并列成为抗MRSA感染的“三剑客”，其对MRSA感染性疾病的疗效与临床使用的一线药万古霉素相当。包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。根据年IQVIA数据显示，利奈唑胺及竞品(糖肽类和达托霉素)市场规模近33亿元，相比年增长率为-4.6%，也显著低于低于中国医药市场平均水平（-11.2%）和全身抗感染市场水平（-22.5%）。其中利奈唑胺占比45.66%，是市场份额占比最大的。
口服抗菌药的中流砥柱
利奈唑胺是第一个用于临床的新型恶唑烷酮类抗菌药物,由辉瑞旗下的Pharmacia开发，于年专利期满。专利期后，受仿制药的冲击，原研销售额大幅下跌。利奈唑胺为国家医保乙类药品，国内主要还是以注射剂剂型占比较高，但是近年来，利奈唑胺片也逐渐逆流而上。根据年IQVIA数据显示，在整个全身用抗菌药口服剂市场中，排名第10位则是辉瑞的利奈唑胺片，且自-年来，利奈唑胺片在中国销售数量和金额一路飙升，截止年12月销售额已经高达2.63亿元，销售量为万片左右。近五年销售量的平均增长率为37.9%。所有的数据足以看出利奈唑胺片在整个抗菌药口服剂市场中占据着中流砥柱的地位。
竞争对手屈指可数对于利奈唑胺片来说，除原研厂家外，国内已经上市的厂家仅重庆华邦、江苏豪森、上海迪赛诺生物医药和桂林南药。另有六家企业尚处于上市申请中。总体来说，利奈唑胺片剂的国内市场竞争格局处于刚起步阶段。根据年IQVIA数据显示，利奈唑胺片年的市场格局中除去原研辉瑞之外，最大的竞争对手就数豪森和华邦两家。
产品生命周期稳定超3年在结束的第三批集采竞标中，利奈唑胺片以原研辉瑞和江苏豪森两家中标。数据显示，虽然因集采的原因，导致年的销售额出现下滑，但是整体的销售量依然保持高速增长。且利奈唑胺片国采带量普遍偏低，医院覆盖范围小，带量周期仅有一年时间，且约定采购量只有50%。根据国家及各省医保局政策，国采品种执行到期后原则上不再进行第二次国采，所以利奈唑胺片具有3年以上的产品生命周期。加之利奈唑胺注射液已进入国家第五批的集采，由于其厂牌众多，则集采后市场竞争便更为激烈。由此利奈唑胺片可以抢占注射剂市场，扩大市场份额。且利奈唑胺片经集采降价之后，医院级别和人群范围大大增加，外加利奈唑胺片本身属于市场的上升期，连续5年一直保持高速增长，即使在年也依然是抗菌药物口服品种里唯一保持增长趋势的品种，这就带来了巨大的增量和开发的机会。
进院大有机会根据国家卫健委年发布的第43号文件关于抗菌药物临床应用指导原则以及前国家卫生部年发布的《处方管理办法》医院内抗菌药物品种品规的要求，医院抗菌药物品种不得超过50种，医院不得超过35种，以及对于同一通用名称药品的品种，要符合一品两规三剂型的原则。对于利奈唑胺品种来说，根据IQVIA医院数据显示，医院占比达20%，医院占比竟然高达80%。这对于利奈唑胺片剂开发进院来说是很好的机会，只要是利奈医院，片剂的开发进院是不占用抗菌药物管理35.50名额的。另外国家抗菌药物指导原则中强调口服优先，这使得利奈唑胺片的进院机会大大增强。
产品优势产品优势作用机制独特，不易产生交叉耐药性利奈唑胺片是一种细菌蛋白质合成抑制剂，作用靶点为G+菌的50S核糖体亚基，通过抑制mRNA与核糖体的连接以阻止70S起始复合物的形成，从而在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。由于其机制并非通过影响肽基转移酶活性，因此不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。且历年来，随着万古霉素耐药菌的出现层出不穷，势必伤及其要害，则万古霉素退出MRSA三剑客的舞台是迟早的事情。
组织穿透力强，药代动力学优越随着万古霉素耐利奈唑胺组织穿透力显著优于万古霉素和替考拉宁。研究显示，利奈唑胺能够进入ISF（细胞间隙体液）及细胞内，并发挥抗菌作用。而万古霉素在骨、脑脊液、上皮细胞衬液中穿透率很低，均不足20%。替考拉宁在脑脊液的穿透力只有10%，远低于利奈唑胺的70%。口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。利奈唑胺组织穿透力显著优于万古霉素和替考拉宁。研究显示，利奈唑胺能够进入ISF（细胞间隙体液）及细胞内，并发挥抗菌作用。而万古霉素在骨、脑脊液、上皮细胞衬液中穿透率很低，均不足20%。替考拉宁在脑脊液的穿透力只有10%，远低于利奈唑胺的70%。口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。安全性好，三大人群无需调整剂量利奈唑胺为双通道清除，包括非肾清除与肾清除。非肾脏清除率约占利奈唑胺总清除率的65%。稳态时，肾清除占所给剂量80%-85%（其中30%为原型药物，其余为各种代谢物，而代谢物为非活性物），粪便排出所给剂量7%-12%（主要为代谢物），肾毒性小，提高了临床应用的安全，且轻至中度肝功能不全患者和肾功能不全患者和老年人群无需调整剂量。
序贯治疗，方便快捷利奈唑胺片口服给药后，生物利用度达%，研究显示口服和注射序贯治疗疗效一致，医院来说节省了床位，增加患者的容纳力。对于患者来说，可以进行口服和注射的序贯治疗，医院治疗发生院内感染的风险，增加了携带和口服的方便性。总结总体来说利奈唑胺片作为抗MRSA感染“三剑客”中的佼佼者，虽遇国采，销量依然保持高速增长，市场潜力巨大，产品生命周期长久，进院难度降低。
利奈唑胺片—最好的产品，在最美的时光里，只为与你相遇。
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