药说注射用拉氧头孢钠噻吗灵

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注射用拉氧头孢钠（噻吗灵）

注射用拉氧头孢钠（噻吗灵）是由海南省海灵制药厂和日本盐野义制药株式会社联合推出的一代半合成的氧头孢烯类新型抗生素。也是第一个临床应用的氧头孢烯类抗生素。

化学结构

化学名称：（6R，7R）-7-[2-羧-2-（4-羟苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫代甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。

特点

性似头孢，却又不完全相同。

注射用拉氧头孢钠（噻吗灵），药名中含有“头孢”两字，原因是该药具有第三代头孢菌素类似的分子结构和抗菌谱，但抗菌作用较头孢菌素弱。拉氧头孢对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌和拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性，但对铜绿假单胞菌和不动杆菌作用较差，对肠球菌无抗菌活性。此外，拉氧头孢对β-内酰胺酶较稳定，很少发生耐药性。拉氧头孢对产ES2BIs（超广谱β-内酰胺酶）菌株有很高的体外抗菌活性。

作用机制

与细胞内膜上的靶位蛋白结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。本品基本结构与头霉素类接近，但一个氧分子取替了β-内酰胺核心的硫原子，这与其增强的抗菌活性有关。拉氧头孢也具有一半四甲基戊乙硫基，并在体外抗菌活性中达到最大限度，同时其7-α-甲氧基增强了药物的β-内酰胺酶稳定性。其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用，影响了药物的药效动力学，使其具有较长的半衰期而蛋白结合率不高。拉氧头孢具有不对称碳原子，其R型异构体抗许多常见微生物分离株的活性是其S型异构体的两倍。

临床应用

1.呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等。

2.胆道感染，如胆囊炎、胆管炎等。

3.泌尿生殖系统感染，如肾孟肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等。

4.骨、关节、皮肤和软组织感染。

5.耳、鼻、喉感染。

6.其它严重感染，如败血症、胸膜炎、脑膜炎(本品为革兰阴性菌脑膜炎首选药)。

用法用量

静滴、静注或肌注，成人1天1～2g，分2次；小儿1天40～80mg/kg，分2～4次，并依年龄、体重、症状适当增减，难治性或严重感染时，成人增加至1天4g，小儿1天mg/kg，分2～4次给药。静注时，本品0.5g，以4ml以上的灭菌注射用水，5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液充分摇匀，使之完全溶解；肌注时，以0.5%利多卡因注射液2～3ml充分摇匀，使完全溶解。溶解后，尽快使用，需保存时，冰箱内保存于72小时以内，室温保存24小时内使用。

不良反应

1.皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应多见，少见过敏性休克。

2.偶见呕吐、恶心、食欲不振、腹泻、腹痛等胃肠道反应。

3.偶见血小板降低、凝血时间延长、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少等血液系统异常。

4.少数患者用药后可出现肝脏损害(转肝酶一过性升高)。

5.少数患者用药后可出现肾损害。

6.长期大剂量使用本品可出现二重感染，还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

7.肌内或静脉给药时可致局部疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

注意事项

1.交叉过敏：拉氧头孢钠与头孢菌素类、青霉素类药有交叉过敏。

2.禁忌症：对本品及其它头孢菌素类、青霉素类药过敏的患者禁用。

3.以下情况慎用：

(1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。

(2)严重肾功能不全者慎用。

(3)胆道阻塞患者慎用。

(4)高度过敏性体质者慎用。

(5)高龄、体弱患者慎用。

4.拉氧头孢有N-甲基四氮唑侧链，可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起出血，并可出现戒酒硫样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等），应用拉氧头孢期间应每日补充维生素K以减少凝血功能障碍和出血等不良反应，并应在治疗期间及治疗结束后1周内禁酒。

药物相互作用

（1）本品与抗凝血药物如肝素等以及血小板凝集药物如阿司匹林、二氟尼柳等合用时可增加出血倾向。

（2）本品不宜于强效利尿剂同时应用，以免增加肾毒性。

参考文献

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[4]陈世旺.噻吗灵的不良反应[J].中国社区医师(医学专业),,12(2):13-13.

[5]叶士勇，曾春来.拉氧头孢致血小板严重减少1例[J].实用医学杂.

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