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万古霉素
①对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染;
②对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类;
③使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等引起的感染(如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等);
④防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染;
⑤长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。
①正同时接受其他耳毒性药物的患者、用药过量的患者、原本有失聪现象、肾功能不全者,应连续进行肾功能测定和听力功能试验,以及时发现肾毒性或耳毒性的发生
口服,静脉注射等
注射用粉针:(1)0.5g(50万U);(2)1.0g(万U)
①偶见肾衰竭、过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)、肾小管损伤、一过性血肌酐、急性肾功能不全、间质性肾炎、抗生素相关性腹泻、尿素氮升高
②万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可降低血压,甚至出现心跳骤停,以及呼吸困难、喘鸣、胸背部肌肉痉挛、上部躯体发红(红颈综合征)等;
③长疗程、大剂量、老年患者或肾功能不全者使用去甲万古霉素或万古霉素时,易有听力减退,甚至耳聋发生。
对万古霉素、去甲万古霉素或替考拉宁过敏者,禁用糖肽类药;妊娠期妇女应避免使用。哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。
与氨基糖昔类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多黏菌素类药物等合用或先后应用,可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用,应监测昕力及肾功能并给予剂量调整。
糖肽类抗菌药物的作用机制为与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物,对甘氨酸五肽的连接有干扰作用,从而对细菌细胞壁的合成有抑制作用,同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。
糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性,其不仅对肺炎链球菌、葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、溶血性、肠球菌与草绿色链球菌高度敏感,也对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、厌氧菌、破伤风杆菌有高度的敏感,但对革兰阴性菌作用弱。
(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案
糖肽类药属于时间依赖型抗菌药物,应按每日分次给药,使TMIC%达到40%以上,从而达到满意的杀菌效果一般为其给药原则。
(二)用药过程中应警惕耳毒性、肾毒性及“红人综合征”
滴速控制宜慢。每1g药至少加入ml(5mg/ml)溶剂,滴注时间控制在2h以上。滴速过快可致由组胺引起的非免疫性与剂量相关反应(红人综合征)。
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